注射用特利加壓素說明書
（僅供內部學習使用）
【藥品名稱】
通用名稱：注射用特利加壓素
英文名稱： Terlipressin for Injection
漢語拼音： Zhusheyong Telijiayasu
【成份】
本品主要成份為特利加壓素。
化學名稱：三甘氨酰-8-賴氨酸-加壓素
化學結構式：
分子式： C52H74N16O15S2
分子量： 1227.4
輔料：甘露醇、鹽酸
【性狀】
本品為白色或類白色塊狀物或粉末。
【適應癥】
治療食管靜脈曲張出血。
【規(guī)格】
1mg（相當于 0.86mg 特利加壓素）
【用法用量】
每 1mg 凍干粉針劑用附帶注射用溶劑（5ml）溶解，溶液配好后應馬上使用。本品推薦開始劑量為 2mg，緩慢進行靜脈注射（超過 1 分鐘），同時監(jiān)測血壓及心率。
維持劑量每 4-6 小時靜脈給藥 1~2 mg，直至出血得到控制，治療時間為 24~48 小時。
建議每日最大劑量 120~150μg/Kg。如出血還未得到控制，應考慮采用其它治療方法。
【不良反應】
臨床試驗中最常見的不良反應（發(fā)生率 1-10%）為皮膚蒼白、血壓升高、腹痛、腹瀉
和頭痛。
本品不良反應發(fā)生率見下表：
【禁忌】
本品禁用于：
1. 對本品特利加壓素及其組分過敏者；
2. 敗血癥性休克；
3. 妊娠婦女和兒童。
【注意事項】
有下述合并癥的患者應該在監(jiān)測下慎用本品：
支氣管哮喘、高血壓、心血管疾?。▏乐貏用}硬化、冠狀動脈供血不足、心律失常）、
腎功能不全。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品禁用于孕婦。由于特利加壓素對平滑肌的作用，在妊娠首三個月使用可能引起自發(fā)性流產。另外，在孕兔中進行的研究顯示藥物可以導致器官畸形，因此在人體中也不能
排除此作用。
本品對哺乳期婦女影響的資料不足。
【兒童用藥】
尚無兒童使用本品的臨床經(jīng)驗。因此本品不適用于兒童。
【老年用藥】
老年患者應用本品的臨床經(jīng)驗有限，目前尚無該人群推薦劑量的相關數(shù)據(jù)。因此使用
本品時應特別慎重。
【藥物相互作用】
本品同時應用降低心率的藥物如丙泊酚，舒芬太尼時可導致嚴重心動過緩。
【藥物過量】
高血壓患者應用本品而增高血壓時，可靜脈注射可樂定 150μg 處理。
【藥理毒理】
藥理作用：
特利加壓素可以降低門靜脈高壓，同時減少門靜脈區(qū)的血流，收縮食管平滑肌，持續(xù) 壓迫食管靜脈曲張。具有生物活性的賴氨酸-加壓素（LVP）從無活性的特利加壓素中緩慢 釋放，由于 LVP 的代謝消除與釋放平行，因此其濃度可在最低有效濃度和毒性濃度之間維持 4-6 小時。特利加壓素的特別作用：
消化道系統(tǒng)：
特利加壓素增加血管和血管外平滑肌細胞的張力。由于終末動脈血管的阻力增加，內 臟神經(jīng)的血流量降低。動脈血流降低使門靜脈循環(huán)壓力降低。腸道肌肉同時收縮引起蠕動
增加。另外，食管壁肌肉收縮，因此把靜脈曲張部分“結扎”起來。
腎臟：
特利加壓素的抗利尿作用只有天然加壓素的 3%。因此這種作用無臨床相關性。正常血容量情況下腎循環(huán)不受影響。低血容量時，腎循環(huán)則會增加。
血壓：
使用特利加壓素可緩慢產生血液動力學作用，作用可維持 2-4 小時。收縮壓和舒張壓輕度增加。腎血管張力過高和廣泛血管硬化患者可觀察到血壓明顯升高。
心臟：
最高劑量時未見心臟毒性作用。
子宮：
特利加壓素可以使子宮平滑肌和內膜的血流明顯減少。
皮膚：
由于收縮血管的作用，特利加壓素可以使皮膚血液循環(huán)不足，因此使患者的體表和面
部蒼白。
特利加壓素的主要藥理學效應是其血液動力學作用和對平滑肌的作用。低血容量狀態(tài)下的集中作用對于出血性食道靜脈曲張患者是有益的副反應。
毒理研究：
遺傳毒性：
特利加壓素的 Ames 試驗、染色體畸變試驗和微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
大鼠每日皮下注射特利加壓素 10 、50μg/kg，對子宮著床點的平均數(shù)、平均活胎數(shù)或 新生仔鼠數(shù)、胚胎或新生仔鼠的平均體重、新生仔鼠的生長未見毒性影響，胚胎和新生仔
鼠未見畸形。
在妊娠兔中進行的研究顯示特利加壓素可導致自發(fā)流產和畸形。
致癌性
尚未進行特利加壓素的致癌性研究。
【藥代動力學】
本品特利加壓素（三甘氨酰賴氨酸加壓素）幾乎沒有藥理活性，靜脈注射后特利加壓素經(jīng)蛋白酶作用后緩慢釋放具有藥理活性的代謝物賴氨酸加壓素，同時持續(xù)釋放甘氨酰。
特利加壓素的平均血漿半衰期為 24±2 分鐘，單次靜脈注射后，特利加壓素以二級動力 學形式消除，分布項（達到 40 分鐘）的血漿半衰期為 12 分鐘。本品經(jīng)釋放單一的甘氨酰后，賴氨酸加壓素被緩慢釋放， 120 分鐘后達到峰濃度。注射后尿中僅可檢測到 1%的特利加壓素，這表明經(jīng)肝腎的內肽酶和肽鏈端解酶作用后，本品近乎完全被降解。
【貯藏】 避光，避濕，不超過 25℃保存。
【包裝】 中硼硅玻璃管制注射劑瓶，注射用冷凍干燥用覆聚乙烯四氟乙烯膜溴化丁基橡膠 塞。 5 瓶/盒（附無菌稀釋溶劑 5 瓶，中硼硅玻璃管制注射劑瓶，注射液用覆聚乙烯- 四氟乙
烯膜溴化丁基橡膠塞）。
【有效期】 18 個月
【執(zhí)行標準】
【批準文號】國藥準字
【上市許可持有人】
名稱：中玉制藥（?？冢┯邢薰?
注冊地址：海南省海口市秀英區(qū)秀英街道美安生態(tài)科技新城美安二環(huán)路 48 號
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：海南中玉藥業(yè)有限公司
生產地址：海南省定安塔嶺工業(yè)區(qū)塔中路
傳真：0898－68589780 聯(lián)系電話：0898－68583878、68589783
工作時間：（9：00-18：00）
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